药理学期末总结 抗微生物药:杀灭或者抑制微生物生长或繁殖的药物,包括抗菌药物、抗病毒药物、抗滴虫原虫药物、抗支原体衣原体立克次体药物、等,但不包括抗寄生虫药物。
兽 药:抗生素、生化药品、放射性药品;兽用的中药材、中成药; 化学原料药及其制剂; 血清、疫苗、诊断液等生物制品; 饲料添加剂
毒物(poison):能引起活机体中毒、产生毒副作用的化学物质或对动物机体能产生损害作用的物质。
毒品: 服用后产生依赖性的药物。
药物剂型液体剂型:半固体剂,固体剂:
药动学:研究机体对药物的处置过程,即药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程中药物浓度随时间变化的规律。
药效学:研究药物对机体作用的规律,阐明药物防治疾病的原理。 药理效应:药物作用引起机体生理、生化功能的改变。
药物作用的选择性:机体不同器官、组织对某种药物的敏感性表现明显的差别,对某一器官、组织的作用特别强,而对其他组织的作用很弱,甚至对相邻的细胞也不产生影响。
继发反应:由于药物治疗作用引起的不良后果。如长期使用广谱抗生素(如四环素类药物)后,引起菌群失调或二重感染。
对因治疗:药物的作用在于消除疾病的原发致病因子。也称治本
对症治疗:药物的作用在于改善症状。也称治标
副作用:治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用或危害不大的不良反应。是药物选择性低的结果,动物反应较轻,停药后可自行恢复。
后遗效应:停药后血药浓度已降至阈值以下时的残存药理效应。
构效关系:药物的结构与药理效应(或药理活性、药理作用)之间的关系 药物的量效关系:药物剂量-效应关系
定量分析与阐明药物剂量与其作用强度的变化规律。
在一定剂量范围内,药物作用随剂量的增加效应也相应增加。量效曲线呈“S”形曲线,经对数转换才为线性关系。
通常可情况下可计算ED50。
药理效应强弱分为量反应(数字或量分级)与质反应(全或无)。
血药浓度-时间曲线(the concertration-time curve):以时间为横坐标,血药浓度为纵坐标绘出的反应药物在体内动态变化的曲线
100 80 60
40
20
1234567891011
消除半衰期(t1/2β)指体内药物浓度或药量下降一半所需的时间。
药时曲线下面积(AUC)指从给药开始进入血液循环到药物从体内彻底消除的
药时曲线下的面积。
药物不良反应的种类(副作用,毒性作用,过敏反应,继发反应,后遗反应) 抗菌谱(antibacterial spectrum):药物抑制或杀灭病原微生物的范围
抗菌药后效应: 指抗菌药在撤药后其浓低于最小抑菌浓度时,仍对细菌保持一定的抑制作用。
化疗指数(CI):动物的半数致死量(LD50)与治疗感染动物的半数有效量(ED50)之比值。 化疗指数越大,表明药物的毒性越小,疗效越高,临床应用价值越高,反之亦然。
交叉耐药性:指某种病原体对一种药物产生耐药后,常对同一类的其他药物也耐药。 耐药性(天然、获得、交叉、多重)
休药期:动物从停止给药到许可屠宰或它们的乳、蛋等产品许可上市的间隔时间。 吸收作用:药物由给药部位进入血液循环的过程
首过效应:指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象
药物残留:用药后蓄积或存留于畜禽机体或产品(如鸡蛋、奶品、肉品等)中原型药物或其代谢产物,包括与兽药有关的杂质的残留
拟肾上腺素药(肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素)
1.肾上腺素与麻黄碱药理作用比较
肾上腺素 药理作用
① 强心作用:为作用快而强的强心剂。
② 使血管收缩或扩张:作用较复杂,可使多数血管收缩,少数血管舒张。 ③ 兴奋支气管平滑肌上β2受体,产生强大的松弛作用。
④ 扩瞳 :使瞳孔辐射肌收缩。
麻黄碱:药理作用及特点
① 与肾上腺素相似,能激动α和β受体,但作用特点相反。对心脏作用弱,对支气管平滑肌作用较强,起效慢但维持时间长。
② 有较强的中枢神经兴奋作用。
本品性质稳定、内服有效。
2、麻醉性镇痛药与非麻醉性镇痛药药理区别
麻醉性镇痛药 非麻醉性镇痛药
作用机理 选择性兴奋中枢神经系 抑制外周前列腺素 统阿片受体,激活体内 释放
抗痛系统并抑制痛觉传导
作用强度 强 较弱
作用范围 对各种疼痛均有效 仅对钝性疼痛有效 副作用 有成瘾性 无成瘾性
代表药物 吗啡、度冷丁 阿司匹林、布洛芬
3、糖皮质激素的药理作用
抗炎作用:具广泛的抗炎作用,对各种炎症和炎症各个阶段均有作用。 免疫抑制作用:对免疫反应的多个环节有抑制作用。
抗毒素作用:能对抗G-菌尤其是大肠杆菌等内毒素所致有害作用。对细菌外毒素所致损
害作用无效。
抗休克作用: 稳定生物膜、保护心血管系统。通过其抗炎、抗过敏、抗毒素的综合作用。
影响代谢: 升高血糖,促进蛋白质和脂肪分解,抑制蛋白质合成。
4、强心苷类药物的药理作用及作用机理
1. 直接作用
对心脏的选择性原发作用。
① 正性肌力作用(Positive inotropic effect):加强心肌收缩力,增加每搏输出量,并使收缩期缩短,舒张期延长,有利于静脉回流和心脏休息。
② 负性心率作用(Negative chronotropic effect):与其他强心药不同,在强心同时使心跳减慢,心肌耗氧量下降,心脏工作效率升高。
③ 负性传导作用:能减慢房室传导。
对心电图的影响
T 波幅度变小、低平甚至倒置;S-T 段降低呈鱼钩状;Q-T 间期缩短(心室动作电位时程缩短);P-R 间期延长(A-R传导减慢);P-P 间期延长(心率减慢)。
2. 间接作用利尿及消除水肿
机理
1. 心肌收缩主要与细胞内Ca2+浓度呈正相关;
2. 正常情况下,心肌细胞收缩受Na+-K+·ATP酶调节,此酶能促进细胞内Na+与细胞外K+交换,使K+内流,Na+外流,从而调节细胞外Na+浓度,进一步又通过细胞外Na+与细胞内Ca2+交换调节胞内Ca2+浓度,使心肌收缩和舒张维持平衡。
3. 本类药物即是通过抑制Na+-K+· ATP酶,结果导致细胞内Ca2+浓度升高而加强心肌收缩力,产生强心作用。
5、化疗三角之间的相互关系(图)
6、按抗菌作用特点分为:
1. 繁殖期杀菌剂:β-内酰胺类 。
2. 静止期杀菌剂:氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素类。
3. 快效抑菌剂:四环素类,酰胺醇类,大环内酯类,林可胺类。
4. 慢效抑菌剂:磺胺类。
抑制细胞壁合成(青霉素类、头孢菌素类、杆菌肽类、磷霉素)
影响叶酸代谢(磺胺类 甲氧苄啶类)
抑制核酸的合成(喹诺酮类、新生霉素、灰黄霉素。利福平)
影响蛋白质合成( 氨基糖苷类、 四环素、酰胺醇、大环内酯、林可胺类) 影响细胞膜通透性(多黏菌素、 两性霉,制霉菌)
7、氨基糖苷类的药用特征
均为有机碱,与硫酸成盐后易溶于水,水溶液呈酸性 。
抗菌谱较广,对G-作用强大。静止期杀菌剂,机理是抑制蛋白质合成。 内服不易吸收,作为肠道感染用药。治疗全身感染须注射给药。
毒性作用主要是损害第八对脑神经、肾毒性及肌松作用(阻滞骨骼肌的神经肌肉接头部位的冲动传导)。
8、抗生素的作用机制和其代表药物
抗生素(antibiotics)是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物,以其低微浓度即能抑制或杀灭它种病原微生物。
一 、β-内酰胺类抗生素:青霉素类、头孢菌素类、β-内酰胺酶抑制剂
二、氨基糖苷类:链霉素、庆大霉素、三、 四环素类 四、酰胺醇类五、大环内酯类六、林可胺类七 、多肽类
9、氟喹诺酮类的作用机制和药理作用和耐药机制
作用机制:抑制细菌的DNA回旋酶(II型拓扑异构酶)。
多数药物均作用于A亚基,少数品种也作用于B亚基,使DNA回旋酶A亚基活性下降,干扰RNA、DNA和蛋白质合成。
在DNA复制过程中,回旋酶是必需的一种合成酶,其在ATP、Mg2+协助下,DNA链暂时切断,并进行再次结合形成负螺旋结构。
耐药机制:① DNA回旋酶A亚基结构改变;
②细菌细胞膜对本类药物通透性下降;
③细菌产生外排泵作用,将进入体内的药物主动泵出。
药理作用:除对G+、G-菌敏感外,对支原体、某些厌氧菌也有效。对链球菌病治疗效果差。
对大肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯氏杆菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、丹毒杆菌、变形杆菌、黏质沙雷氏菌、化脓性棒状杆菌、败血波特氏菌、金黄色葡萄球菌、支原体等均有良好作用,对绿脓杆菌、链球菌作用较弱,对厌氧菌作用微弱。
对大多数菌株的MIC均低于1µg/ml。对敏感菌有明显的抗菌后效应(PAE)。
10、抗菌药物的合理应用原则
1、确定病原学诊断,严格掌握药物的适应症;
2、制定合理的给药方案,控制药物用量和疗程;
3、防止药物的不良反应;
4、避免耐药性的产生,不滥用抗菌药。
5、抗菌药物的合理联合应用
11、试述磺胺药与抗菌增效剂协同作用的原理。
磺胺类药物
基本化学结构是对氨基苯磺酰胺,由于R1、R2所引入的基团不同,形成了一系列磺胺类药。
抗菌增效剂:常用有甲氧苄啶(TMP)和二甲氧苄胺嘧啶(DVD)。 药动学特征
TMP内服吸收迅速而完全,脂溶性高,广泛分布于各组织和体液中。DVD内服吸收很少,在胃肠道内浓度很高,较适合作胃肠道抗菌增效剂。
抗菌谱与磺胺类相似,活性较强。对各种G+及G-菌均有抗菌作用。
(百度答案细菌利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)、二氢喋啶、谷氨酸在菌体内二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸,四氢叶酸作为辅酶参与核酸前体物的合成。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与PABA类似,能与PABA竞争二氢叶酸合成酶,影响了二氢叶酸的合成,而甲氧苄胺嘧啶(TMP)可以抑制二氢叶酸还原酶的作用,与磺胺药合用,可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,因而抗菌作用大幅度提高因而使细菌生长和繁殖受到抑制)
抗原虫药主要有抗球虫药、抗锥虫药、抗梨形虫药和抗滴虫药等。
12、抗球虫药物的合理使用
1 坚持预防为主2 合理选用作用峰期不同的抗球虫药物3 转换或穿梭用药4 选择适用给药方法、合理剂量和充足疗程5 注意休药期规定和对动物性食品品质的影响6 注意配伍禁忌